Vankomycín hydrochlorid glykopeptidový antimikrobiál

Anglický názov: vankomycín hydrochlorid

CAS číslo: 1404-93-9

Molekulárny vzorec: C66H76Cl3N9O24

Molekulová hmotnosť: 1485,72

Číslo einecs: 604-193-8

Príbuznosť

Biochemické činidlá; Štandardné výrobky; Farmaceutické suroviny; Aktívne farmaceutické prísady; Farmaceutické suroviny; Farmaceutické suroviny; Antibiotiká; Antibiotiká a alkaloidy; antibiotikum; Mikrobiálne metabolity; Úzke spektrum antibiotík pre farmaceutické suroviny; Reagencie; Farmaceutický a chemický priemysel; Chemické činidlá; Biochemické činidlá s vysokou čistotou; Jemný chemický priemysel; Lekárske suroviny; Suroviny; Kyseliny anorganických; Farmaceutické suroviny a medziprodukty; Biochemické inžinierstvo; Antibakteriálne; Medziprodukty a finechemikálie; Farmaceutiká; Antibiotiká sandantimykotiká; Glycopeptidesantibiotiká; Antibiotiká; Antibioticst-vantibiotiká; Antibiotiká; ChemicalStructuReclass; InterferesWithCellwallSynthesisssectrumochemicalbookFactivity; Lz; Mechanizmus; PlanttissuCulture; L-Zpharmacopoeia (USP); CoreBioreagents; Pharmacopoeiaa-Zpharmacopoeia (USP); API; Vira-A; antibiotikum; Chemické činidlá; Iné chemické výrobky; Organické chemické suroviny; Všeobecné biochemické činidlá - antibiotiká; Reagencie; Živočíšne suroviny; Chemické suroviny; Jemné chemické suroviny; Štandardné látky klinického testovania; Pharmacopoeialantibioticsmore ... Close ...; Výskumné prevody; Antibiotiká; API; Peptidesyntéza/antibiotiká; Chiralreagenti; Metabolity a nečistoty; API

Mol súbor: 1404-93-9. Mol

Štrukturálny vzorec:

Vlastnosti hydrochloridu vankomycín

Melting point :>190 stupňov (dec.)

Špecifická rotácia: [] D 20-30 ~ -40 ゜ (C = 1, H2O)

Flash bod: 87 stupňov

Podmienky úložiska: 2-8 Stupeň

Rozpustnosť: H2O: 50 mg/ml, čistá, žltá

Forma: Prášok

Farba: bezfarebná až svetlo žltá alebo hnedá

Hodnota pH: pH (50 g/l, 25 stupňov): 2,5 ~ 4. ChemicalBook5

Biologický pôvod: Streptomyces orientalis

Rozpustnosť vo vode: Rozpustné vo vode. Mierne rozpustné v metanolu, etanolu a dimetylsulfoxidu.

Citlivosť: Hygroskopický

Merck: 13 9995

BRN: 3704657

Stabilita: Hygroskopita

Glykopeptidové antibiotiká

Vankomycín hydrochlorid je glykopeptidový antibiotikum, ktoré je hydrochloridom vankomycínu a bieleho alebo bieleho kryštalického prášku pri teplote miestnosti. Jeho mechanizmom účinku je viazať alanyl alanín na polyterminál prekurzorového peptidu citlivej bakteriálnej bunkovej steny s vysokou afinitou, blokovať syntézu polymérneho peptidoglykánu tvoriaceho bakteriálnu bunkovú stenu, ktorá spôsobuje defekty steny buniek a zabíjajú baktérie. Okrem toho môže tiež zmeniť priepustnosť bakteriálnej bunkovej membrány a selektívne inhibovať syntézu RNA. Vankomycín hydrochlorid má silný baktericídny účinok proti grampozitívnym baktériám, staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae a tak ďalej. Má tiež určitý antibakteriálny účinok na anaeróbny streptokok, Clostridium difficile, Bacillus anthracis, Actinomyces, Bacillus Diphtheriae, gonococcus, Streptococcus virridiae, Streptococcus bovis, Streptococcus feacalis atď Rickettsiella, Chlamydia alebo Huby. Je klinicky vhodný na liečbu infekcií spôsobených meticilínom rezistentným Staphylococcus aureus a iným baktériám: sepsa, infekčná endokarditída, osteomyelitída, artritída, popálenina, chirurgická trauma a iná superficiačná sekundárna infekcia, kožná infekcia a kožná infekcia a infekcia a kožná sekundárna infekcia a pneumonika a pneu infekcie mäkkých tkanív. Enterokoková endokarditída a corynebacterium (difteriform) sú prvou voľbou na liečbu endokarditídy u pacientov s alergiou penicilínu.

Vankomycín

Vankomycín patrí do triedy polypeptidových antibiotík. Glykopeptidové antibiotiká zo Streptomycesortalis alebo amycolatopsisorientalis. Na konci 50. rokov 20. storočia bol liek vyvinutý pre svoj dobrý účinok na stafylokok rezistentný na penicilín a stal sa silným antibiotikom „Trump Card“ pre baktérie rezistentné na G+, ako je stafylokoccus aureus, streptococcus pyogenes, pneumoniae a tak ďalej. Neskôr, kvôli objavu jeho väčšej toxicity, spojené s menej toxickými anti-stafylokokovými semi-syntetickými penicilovými chemickými knihami a cefalosporínom, boli uvedené v 60. rokoch 20. storočia a problém rezistencie voči liečivom v tom čase nie je príliš akútna, takže jeho aplikácia je obmedzená. V posledných rokoch v dôsledku zvýšenia infekcie Staphyloccus aureus rezistentnej na meticilín (MRSE) a objavom, že Clostridium difficile (CD) je hlavnou príčinou pseudomembranózneho enteritisu, ktorá sa uplatňuje vancomycínom, ktorá sa zvyšuje antibiotiká. Obnovil osobitný stav vankomycínu v klinickej praxi a medzinárodní odborníci v oblasti antibiotík ho ocenili ako „poslednú obrannú líniu pre ľudí, ktorí sa zaoberajú refraktérnymi kmeňmi odolnými voči liekom“ od 90. rokov 20. storočia.

Podľa výsledkov niektorých literatúr a distribúcie súčasných klinických kmeňov odolných voči liekom je vankomycín preferovaným liekom na choroby spôsobené infekciou MRSA a MRSE. Vankomycín je tiež celkom pozitívny na liečbu hnačky spojenej s CD alebo pseudomembranous enteritída, najmä u kriticky chorých pacientov. Okrem toho, zriedkavá pneumokoková infekcia rezistentná na penicilín G a závažnú infekciu spôsobenú kmeňom Corynebacterium JK rezistentným na penicilín, vankomycín je tiež najlepším produktom.

Keďže vankomycín má dobrý vplyv na choroby spôsobené rôznymi baktériami rezistentnými na drogy, jej tržby na trhu sa za posledných 10 rokov medziročne zvýšili. Ročná miera rastu medzinárodného trhu Vankomycin sa v posledných niekoľkých rokoch udržiava na 3-4 ChemicalBook% a za posledné dva roky sa zvýšila na 5-6%. Podľa expertov antibiotík globálna celková produkcia vankomycínu spriemerovala v 90. rokoch 20. storočia tony ton ročne a v roku 1999 vzrástla na 30 ton.

Farmakokinetika

Perorálna malabsorpcia, intravenózne podávanie môže byť široko distribuované vo väčšine tkanív a tekutín v celom tele. Vrcholové koncentrácie krvi 500 mg /l a 1g /l boli 10-30 mg /l a 25-50 mg /l.

Objem distribúcie tohto lieku bol 0. 43-1. 25l/kg. Účinná antibakteriálna koncentrácia sa dá dosiahnuť v sére, perikardiu, pleure, peritoneum, ascite a synoviálnej tekutine, ale nie v žlčovej chemickej knihe. Vankomycín hydrochlorid prechádza placentou, ale rýchlo neprechádza normálnou bariérou v krvi-cerebromiech a môže preniknúť do mozgovomiechového moku a dosiahnuť účinné antibakteriálne koncentrácie, keď sú meningy zapálené.

Miera väzby proteínu tohto liečiva bola asi 55%. Eliminačný polčas u dospelých v priemere 6 hodín (4-11) a môže sa predĺžiť na 7,5 dňa pri ťažkej obličkovej nedostatočnosti. Deti o hodinách 2-3. Liečivo sa metabolizuje pečeňou, asi 80% -90% chemikálie sa vylučuje v pôvodnej podobe cez obličky do 24 hodín a malé množstvo sa vylučuje žlčou a mliekom. Hemodialýza alebo peritoneálna dialýza nemôžu liek účinne vyčistiť; Uvádza sa však, že perfúzia krvi alebo filtrácia krvi môže zlepšiť klírens.

Pokyny

1. Tento liek má silné podráždenie tkaniva a nie je vhodný na intramuskulárnu alebo intravenóznu injekciu; Počas intravenóznej infúzie by sa malo čo najviac vyhnúť úniku kvapaliny.
2. Aby sa znížil výskyt nežiaducich reakcií (ako je „syndróm červeného krku“ a tromboflebitídy), miera intravenóznej infúzie by nemala byť príliš rýchla a čas každej infúzie by mal byť najmenej 1 hodina.
3. Pri liečbe stafylokokovej endokarditídy by priebeh liečby nemal byť menší ako 28 dní.
4. Vankomycín hydrochlorid je kontraindikovaný s chloramfenikolom, heparínom, aminofylínom, hydrobonátom sodným, steroidom, meticilínom, liečivami obsahujúcimi ťažkými kovmi, alkalickým roztokom atď.
5. Manažment predávkovania: Nadmerné použitie hydrochloridu vankomycínu môže spôsobiť zlyhanie oligurie a obličiek. Manažment zahŕňa: (1) symptomatickú a podpornú liečbu. (2) rutinná hemodialýza a peritoneálna dialýza sú pri odstraňovaní liekov neúčinné; Hemoperfúzia alebo hemofiltrácia však môžu zvýšiť klírens liečiva.
6. Príprava roztoku: (1) Príprava orálnej kvapaliny: Každá fľaša obsahujúca 5 {{1 {0}} 0mg vankomycínu je zriedená destilovanou vodou, aby sa vytvorila roztok 500 mg/6 ml pre orálnu konzumáciu. Orálna tekutina sa môže skladovať na 14 dní v chladničke pri 4 stupni. (2) Príprava intravenózneho infúzneho roztoku: ① Na intermitentnú infúziu sa roztok pripravuje s 500 mg medicíny a 10 ml vody a potom sa pridá do 5% injekcie glukózy alebo 0,9% chloridu sodného do infúzie chemickej knihy, takže je zriedený na menej ako 5 mg/ml, a potom sa vykonáva infúzia. Najmenej 60 minút za dávku 500 mg alebo 100 minút pre dávku 1 000 mg. U pacientov, ktorí potrebujú obmedziť množstvo tekutiny, môže byť maximálna koncentrácia 10 mg/ml. ② Pre kontinuálnu intravenóznu infúziu by sa dávka 1 až 2G mala pridať k dostatočnému množstvu 5% injekcie glukózy alebo 0,9% injekcie chloridu sodného.
7. Udržiavanie u pacientov s dysfunkciou obličiek sa vypočíta takto: Dávka údržby (MD/D) =150+ (15 x klírens kreatinínu pacienta ML/min).
8. Koncentrácia píku by nemala prekročiť 25 ~ 40UG/ml a koncentrácia žľab by nemala prekročiť 5 ~ 10UG/ml. Vyšší ako 60UG/ml je toxický rozsah. Ak nie je možné monitorovať koncentráciu krvi, upravte dávku podľa klírensu kreatinínu.

Nepriaznivá reakcia

Klinicky sú hlavné nežiaduce reakcie hydrochloridu vankomycínu nasledujúce:

Ototoxicita: Môže sa javiť ako plnosť v ušiach alebo plnosť uší, strata sluchu alebo strata, poškodenie zvukových nervov. Obzvlášť sa ľahko vyskytuje, keď sa používa vo veľkých dávkach, po dlhú dobu, u starších ľudí alebo u pacientov s renálnou insuficienciou.

Nefrotoxicita: Hlavne poškodzuje obličkové tubuly. Proteinúria a tubularia sa môžu vyskytnúť v skorom štádiu, po ktorom nasledujú hematúria a oliguria. Závažné prípady môžu viesť k zlyhaniu obličiek. Obzvlášť sa ľahko vyskytuje vo veľkých dávkach (koncentrácia krvi viac ako 60 až 100 mg/l), po dlhú dobu, starších ľudí alebo ľudí s obličkovým nedostatkom.

Alergia: „Syndróm červeného krku“ sa môže vyskytnúť u malého počtu pacientov s rýchlym intravenóznym podaním s vysokou dávkou. Prítomné s zimom alebo horúčkou, mdlobou, svrbením, nevoľnosťou, zvracaním, tachykardiou, vyrážkou alebo splachovaním tváre; Sčervenanie alebo brnenie v krku, hornej časti tela, chrbta a ramien (v dôsledku uvoľňovania histamínu), občas s hypotenziou a nárazovými príznakmi. Výskyt bol vyšší ako výskyt norvankomycínu a teikoplanínu.

Lokálna reakcia: Počas intramuskulárneho alebo intravenózneho podania sa môže vyskytnúť silná bolesť v injekčnom mieste, čo môže viesť k tromboflebitácii v závažných prípadoch.

Gastrointestinálny trakt: Orálne podávanie môže mať nevoľnosť, zvracanie a zlý dych.

Využitie

Úzke antibakteriálne spektrum, hlavne účinné proti grampozitívnym baktériám

Je to úzke spektrum antibiotikum, ktoré je účinné iba proti grampozitívnym baktériám, ako je hemolytický streptokok, pneumokok, gonokok a enterococcus atď. A citlivý na stafyloccus aureus rezistentný na liečivo. Jeho mechanizmom účinku je inhibovať syntézu bakteriálnej bunkovej steny, ktorá sa viaže hlavne na bakteriálnu bunkovú stenu, a robí určité aminokyseliny neschopné vstúpiť do glykopeptidov bunkovej steny.

Bezpečnostné informácie

Značka nebezpečného tovaru: XI

Kód kategórie nebezpečenstva: 43-42

Bezpečnostné pokyny: 36/37-24/25-22-36

WGK Nemecko: 2

F:8-10-21

Colný kód: 29419090

Toxicita: LD50 u myší (mg/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 orálne (Anderson)

Populárne Tagy: vankomycín hydrochlorid glykopeptid glykopeptid antimikrobiálne, čínsky vankomycín hydrochlorid úzko spektrom glykopeptidových antimikrobiálnych antimikrobiálnych dodávateľov, 127785-64-2, farmaceutický produkt, 2227366-51-8, Imunosupresívne antibiotiká sirolimus alebo rapamycín, Camtobell hydrochlorid, 873857-62-6