Kalicheamicínové nádorové antibiotické cytotoxické činidlo

Kalicheamicínové nádorové antibiotické cytotoxické činidlo

Anglický názov: kalicheamicín
CAS číslo: 108212-75-5
Iné meno:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95
Zaslať požiadavku

Popis výrobkov

 

Anglický názov: Kalicheamicín

CAS číslo: 108212-75-5

Molekulárny vzorec: C55H74in3O21S4

Molekulová hmotnosť: 1 368,34

Einecs NIE:

Súvisiace kategórie: API [iba pre vedecký výskum]; Farmaceutické API; Séria aktívnych liekov Scientific Research; API; API a medziprodukty; reagencie; ďalšie; chemické činidlá; ADC; Farmaceutický

Súbor mol: 108212-75-5. Mol

 

Molekulárna štruktúra:

1 -

 

Vlastnosti kalitromycínu

Špecifická rotácia: D 26-124 (C=0. 98%, EtOH)

Hustota: 1,57 ± 0. 1 g/cm3 (predpovedané)

Podmienky úložiska: Skladujte na -20 c

Rozpustnosť: DMSO: 100 mg/ml (73,08 mm); voda:<0.1 mg / mL (insoluble)

Forma: Solid

Koeficient ACIITY (PK A): 7.13 ± 0. 60 (predpovedané)

Farba: biela až žltá

 

Metóda použitia a syntézy kalicimamycínu

 

Stručný úvod

Kalicheamicíny (CLM) je enediyne protinádorový antibiotikum izolovaný z fermentačného vývaru zriedkavého malého monosporu.

 

Mechanizmus pôsobenia

Biologická koncentrácia karchitromycínu<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

 

Využitie

CCHITROMYCIN je silné cytotoxické činidlo, ktoré môže spôsobiť dvojnásobné vlákna DNA.

 

Toxicita

Cachitromycín je vysoko toxický a je jedným zo stoviek metabolitov produkovaných pôdnymi baktériami.

 

Biologická aktivita

Kalicheamicín je nádorový antibiotikum a tiež silné cytotoxické činidlo, ktoré spôsobuje dvojreťazcové zlomy DNA. Inhibícia kalicheamicínu syntézy DNA.

 

Cieľový bod

Kalicheamicíny

 

Štúdia in vitro

Pf {{{0}} (anti-efna 4- adc) isgeneratedViaConjugAtionofhe22222SineresiduestoStoStoaCbutdmh-n-ac-acAc -calicheamicin - 1 linker-payloadWithanaveragedRug-to-antibodyratio (DAR) of4.6.pf -06647263 elicitsa ntigen-andconcentration-dependentCytotoxicita, asexposuretopf -06647263 for96hoursresultsincelldeath (ec {50= schválenie/ml) .cmc {{20}, pozostáva BookCtiveInpediatricPrimaryB-bunka-bunka-CellpreSoreCatuedMphOblastticleUKemeia (BCP-ALL) CellSinvitro.CMC -544 IndukelSellDeathinVariousAllCellLinesinadóza-dependent-dependentway, withic50ValuesRangingfr om0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) isEffectiveAndspecificInprimaryBCP-allcells.incmc -544- Trea Trea Tedcells, thelevelofcd22hasDecreasedrelativeTothatong5/44- ošetrené

 

In vivo výskum

Anadccompriseahumanizedant-efna4monoklonalantibodyconjugjugjatedna-damagentCalitcalicheamicinachieSsusainedTumorregchemicalregchemicalregchemicalregchemical BookressionSinbothTnBCandovIrianCancerPdxinvivo.pf -06647263 (0. 27, {{}}.

 

Populárne Tagy: Cytotoxické činidlo s kalicheamicínovým nádorom, DM4 inhibítor protilátkový konjugát, Exatecan mezylát má protinádorovú aktivitu, Inhibítor zostavy mikrotubúl Maytasinol, MC-Val-Cit-PAB sa používa na prípravu konjugátov protilátkových liekov, Inhibítory MMAF OME, Vcmmae