MC-Val-Cit-PAB sa používa na prípravu konjugátov protilátkových liekov

Anglický názov: MC-Val-Cit-PAB

CAS číslo: 159857-80- 4

Molekulárny vzorec: C28H40N6O7

Molekulová hmotnosť 572,65

Súvisiace kategórie: aminokyseliny; Polypeptid; Vedecké výskumné činidlá; Biologické činidlá; ADCS; Linker ADC

Molekulárna štruktúra:

Vlastnosti MC-Val-Cit-PAB
Bod varu 931,6 ± 65. 0 (predpovedaný)
Hustota 1.276
Podmienky skladovania: Pri inertnom plyne (dusík alebo argón) v stupni 2-8
Rozpustnosť je rozpustná v DMSO
Kryštál morfologického prášku
Kyslosť koeficient (PKA) 13,41 ± 0. 70 (predpovedané)
Farba biela až takmer biela
InchikeyumdcmqhpxqlHgr-for -Vilxpxsa-n
Smilesc (n) (= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c ({= o) [c@h] (c (c) c) nc (=o) cccccn1c (= o) c=cc 1= o) c 1= cc=c (co) c {{}} c1
 

Účel

Mc-Val-Cit-PAB medziprodukt sa používa ako činidlo na prípravu konjugátov protilátok protilátka, ktoré sú zlúčeninami, ktoré selektívne dodávajú cytotoxické lieky na antigény spojené s nádorom.

Konektor ADC -Linker

Väčšina konektorov ADC, ktoré v súčasnosti prechádzajú klinickým vyhodnotením, spadá do dvoch kategórií: znížiteľné a nerezovateľné. Štiepiteľné konektory sa spoliehajú na intracelulárne procesy na uvoľňovanie toxínov, ako je cytoplazmatická deplécia, vystavenie kyslým podmienkam v lyzozómoch alebo štiepenie špecifickými proteázami v bunke. Neukalovateľný linker vyžaduje proteolytickú degradáciu protilátky ADC na uvoľnenie cytotoxických molekúl, ktoré si zachovajú linker a aminokyselinu spojenú s protilátkou. „Okrem toho je tiež ovplyvnený výber chemickej knihy adaptéra, ktorými sa používa cytotoxín, pretože každá molekula má rôzne chemické obmedzenia a štruktúra liečiva je zvyčajne vhodná pre konkrétny adaptér.“ MC-Val-Cit-PAB (CAS: 159857-80-4) je premostenie ADC, ktoré sa dá štiepiť katepsínom na prípravu konjugátov protilátkových liekov. Tento most používajú lieky schválené FDA, ako je brentuximabvedotín.

Príprava

Syntéza zlúčeniny 19 (FMOC-VC-PABA): 1,5 g zlúčeniny 18 (FMOC-Val-CIT) sa rozpustilo v zmesi 14 ml dichlórmetánu a 7 ml metanolu, 4- aminobenzylalkohol a 445,2 mg At At At At At At At At At At At At At At At At At At At At cez noc. Po koncentrovaní a odstránení rozpúšťadla sa do zvyšku pridal izopropyléter a premyl sa na 30 minút. Po filtrovaní tuhej látky sa pridal izopropyléter a znova sa premyl po dobu 30 minút a filtroval sa, aby sa získal FMOC-VC-PABA1.5chemicalBookG s výťažkom 82%. 20 m (+ 1)=602. 6 zlúčenín (n - [6 - (2, {{{5 - DiHydro - 2, 5-2-1 oxygen Generation - Pyrrole}} {}}}} oxygen Generačný L - valeriánsky amónny acyl - n 5 - (aminyl) - n - [4 - (hydroxymetyl) - l - amónový amid amid) syntéza: 2GFMOC -paBA sa rozpustila v 10MLDMF, 2 ml piperidínu a bola pridaná a pri tridsiatich móde pri 30MIN. Po monitorovaní reakcie TLC sa žltá tuhá látka koncentrovala vysokým vákuovým olejovým čerpadlom pri zníženom tlaku, ktoré bolo možné priamo použiť v ďalšej reakcii bez čistenia.

Biologická aktivita

MC-Val-CIT-PAB, tiež známa ako MC-Val-CIT-PAB-OH, je katepsínový peptidový linker ADC na prípravu konjugátov ADC (konjugáty protilátkových liekov).

Cieľ

Štiepiteľný

Populárne Tagy: MC-Val-Cit-PAB sa používa na prípravu konjugátov protilátkových liekov, Čína MC-Val-Cit-PAB sa používa na prípravu dodávateľov konjugátov protilátok proti inoletom, Exatecan mezylát, Užitočné zaťaženie ADC, N-ME-L-ALA-MAYTANTANSINOL pripravené protilátkové konjugované aktívne molekuly, Vcmmae, Duocarmycín SA perorálny aktívny protinádorový antibiotikum, Exatecan+linker